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药物化学中药物的理化性质和稳定性总结

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一、药物的酸碱性

1、一般显碱性的结构分子中往往含碱性取代基,如:

NH2、RNH、含N的杂环 (注:酰亚胺特殊情况)

2、一般显酸性的结构分子中往往含酸性取代基,如:

COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基团有关的H等

3、酸、碱两性的药物有:氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄西林、头孢克洛等含氨基的b-内酰胺类抗生素四环素、土霉素诺氟沙星、氧氟沙星、、多柔比星(酚羟基和氨基)吗啡多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇奥美拉唑、兰索拉唑等质子泵抑制剂

以上两性的药物,不是包含所有酸碱两性药物,而是最常见的,和考纲里有提到的。

二、易和金属离子形成螯合物的药物待待待待

三、易氧化的基团芳伯氨基、胺基、取代氨基、含N杂环(如吲哚)、酚羟基、儿茶酚胺(如去甲肾上腺素等)、巯基(如卡托普利和乙酰胺半胱氨酸生成二硫键)、吩噻嗪类(如

氯丙嗪)、共轭烯(jing) (如阿法骨化醇、维生素D、维生素A) 易氧化的药物需要避光保存

四、在强酸和强碱性下易发生水解的药物如下:

1、酯(包括内酯)红霉素、溴新斯的明、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱、阿托品、氯、氯贝丁酯、洛伐他丁、硝酸甘油、利血平、硝苯地平、氨氯地平、异丙托溴铵、曲司氯铵、硝酸毛果芸香碱、阿司匹林、华法林钠

2、酰胺(包括酰肼、磷酰胺、磺酰胺)环磷酰胺、甲氨蝶呤、、、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪(磺酰胺)、异烟肼(酰肼)、青霉素及“XX西林”类(内酰胺环不稳定)、头孢菌素类等

3、苷类

盐酸多柔比星、齐多夫定

这个考点对临床药师工作的指导意义:

1、有酯和酰胺的结构药物,易发生水解,保管要注意密封

2、同时不能与碱性物质配伍,发生水解的后果是使药物失去活性(少数例外)


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