【有机】氮钯化启动的卡宾插入反应:合成2-(1H-吲哚-3-基)醋酸酯

中国科学院广州生物医药与健康研究院的朱强研究员和罗爽副研究员报道以N-三氟乙酰基保护的邻炔基苯胺和α-重氮羧酸酯为底物，通过分子内亲核钯化启动的卡宾插入反应，制备C-3位烷基取代的吲哚衍生物。该反应以氯化钯为催化剂，碳酸钠为碱，在空气条件下进行，反应产率较高，具有良好的官能团兼容性。以往的钯卡宾参与的迁移插入反应大都是通过氧化加成或转金属化启动的，而该反应是首次实现了炔烃的分子内氮钯化启动的钯卡宾的迁移插入反应。该反应为C-3位乙酸酯取代的吲哚衍生物提供了很好的合成方法，而可能的卡宾对底物中N-H键的插入反应并没有发生。

这一研究成果发表于《Adv. Synth. Catal.》上。

http://onlinelibrary.wiley.com/resolve/doi?DOI=10.1002%2Fadsc.201400799

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