纤维素衍生物在医药中的开发与应用

天然纤维素可发生氧化、酯化、醚化等反应而得到各种纤维素醚、酯衍生物，医药上广泛用于增稠赋形、缓释、控释、成膜等目的。

医药行业中微晶纤维素(MCC)主要用作两个方面，一是利用它在水中强力搅拌下易于形成凝胶的特性，用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，用于医药压片的赋型剂。

醋酸纤维素(cellulose acetate，CA) 可作为对乙酰氨基酚、茶碱等的包衣材料，它溶于丙酮 - 乙醇混合液中，喷雾包衣，调节包衣材料的组成，可取得不同的释药速度。

脂肪族混合纤维素酯、芳香族混合纤维素酯在肠溶性包衣、憎水性母体和半透膜这些控制送药体中起到了关键的作用。

甲基纤维素(MC)是纤维素的甲基醚，是应用广泛的药剂辅料，口服安全、无毒，在肠道内不被吸收，可作为片剂的黏合剂，并具有改善崩解及溶出的作用，用于液体药剂的助悬、增稠、乳剂稳定及低黏度水溶液的薄膜包衣材料；乙基纤维素(ethyl cellulose，EC)是纤维素的乙基醚，在药剂中有多种用途，可用作片剂黏合剂、薄膜包衣材料，亦可用作骨架材料制备多种类型的骨架缓释片，用作混合材料膜制备包衣缓释制剂、缓释微丸，用作包囊辅料制备缓释微囊，还可作为载体材料广泛用于制备固体分散体。羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose，HPC)水溶液包衣效果比MC好，但包衣时易发黏不易控制，可加入少量滑石粉改善；羟丙甲纤维素(HPMC)是一种非离子型纤维混合醚，具有乳化、增稠、助悬、增黏、黏合、胶凝和成膜等特性，可分别作为：黏合剂、崩解剂、缓(控)释剂、包衣成膜剂等。在药剂中具有广泛的用途，特别适用于作为缓、控释制剂的辅料。HPMC 已被列入GRAS(被普遍接受为安全的材料)，欧洲接受其为食品添加剂，并列入FDA非活性成分指南中(用于眼用制剂、口服胶囊剂、混悬剂、糖浆剂、片剂、外用和阴道用药制剂)。Hovoine公司的干粉吸入器就是使用HPMC胶囊作为吸入用胶囊。美国密执安大学和道化学公司为有关HPMC的临床研究提供资金，并为HPMC降低胆固醇用途申请了专利。在临床试验中，研究者们发现 HPMC降低胆固醇的百分率在低胆固醇水平的患者中要比高胆固醇水平的患者中更高；除HPMC，HP C外，还有羟乙基纤维素(hydroxyethyl cellulose，HEC)，羟丁甲基纤维素HBMC等纤维素羟烷基混合醚，在医药上也有应用价值。

纤维素醚酯通常用于医药肠溶包衣，包括纤维素醋酸偏苯三甲酸酯、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯等多种。羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPM CP)、羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPM CAS)、醋酸羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPM CAP)，除广泛应用于各种肠溶制剂如颗粒剂、片剂、胶囊剂外，还可作为高分子载体，制备药物的微囊、微球及药物的缓释或控释制剂等。氧化纤维素是纤维素衍生物的一种，医用可作为吸收止血纱布。它的另一大潜在用途是：由于在纤维素葡萄糖基环中引入了羧基这一活性基团，它可用作纤维素进一步改性的中间产物，尤其是选择性氧化所得氧化纤维素，利用高分子化学反应，其分子中的醛基可以方便地转变为其它官能团，来获得具有新功能和新用途的纤维素衍生物。例如，将二醛纤维素进一步氧化得二羧酸纤维素，二羧酸纤维素作为生物医用高分子材料具有优良的水溶性和抗凝血性，可用于血液透析、血浆分离及人工肾等，还可以用作贵重金属提取分离的鳌合剂。